Amantadyna

Amantadyna – działanie, dawkowanie, skutki uboczne

Amantadyna to substancja lecznicza o podwójnym działaniu: przeciwwirusowym i przeciwparkinsonowskim. Lek stosuje się w leczeniu choroby Parkinsona oraz w profilaktyce i terapii infekcji wirusem grypy typu A. Dzięki unikalnemu mechanizmowi działania Amantadyna pomaga łagodzić objawy parkinsonowskie i hamować replikację wirusa.

Jak działa Amantadyna?

Amantadyna wykazuje złożony mechanizm działania w organizmie. Lek przenika przez barierę krew-mózg i działa na poziomie ośrodkowego układu nerwowego. W stężeniach terapeutycznych Amantadyna hamuje uwalnianie dopaminy z zakończeń nerwowych oraz blokuje jej wychwyt zwrotny, co prowadzi do zwiększenia stężenia tego neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej.

W chorobie Parkinsona Amantadyna hamuje objawy parkinsonowskie poprzez modulację układu dopaminergicznego i wykazuje działanie antycholinergiczne. Substancja ta wpływa również na receptory NMDA, co może przyczyniać się do zmniejszenia nasilenia objawów.

Amantadyna działa przeciwwirusowo poprzez hamowanie wczesnych etapów replikacji wirusa grypy typu A. Mechanizm ten polega na blokowaniu kanałów jonowych M2 w otoczce wirusowej, co uniemożliwia uwalnianie materiału genetycznego wirusa do komórki gospodarza.

Wskazania do stosowania Amantadyny

Amantadyna znajduje zastosowanie w różnych stanach klinicznych, przede wszystkim w neurologii i chorobach zakaźnych:

• Choroba Parkinsona – łagodzenie objawów parkinsonowskich, szczególnie sztywności i spowolnienia ruchowego
• Zespoły parkinsonowskie wywołane lekami (parkinsonizm polekowy)
• Profilaktyka i leczenie infekcji wirusem grypy typu A
• Zaburzenia ruchowe wywołane stosowaniem leków przeciwpsychotycznych
• Stany zmęczenia u pacjentów z chorobą Parkinsona

Wskazania do stosowania Amantadyny są ściśle określone i wymagają oceny lekarskiej przed rozpoczęciem terapii.

Dostępne postacie i dawki Amantadyny

Amantadyna dostępna jest w kilku postaciach farmaceutycznych, które różnią się postacią chemiczną substancji czynnej:

• Tabletki powlekane zawierające 100 mg chlorowodorku Amantadyny
• Tabletki o przedłużonym uwalnianiu – 100 mg, 200 mg i 100 mg siarczanu Amantadyny
• Kapsułki zawierające 100 mg chlorowodorku Amantadyny
• Roztwór do infuzji – 200 mg siarczanu Amantadyny w ampułkach

Preparaty złożone z Amantadyną nie są powszechnie dostępne. Różne postacie chemiczne (chlorowodorek Amantadyny i siarczan Amantadyny) charakteryzują się odmienną farmakokinetyką, co wpływa na sposób dawkowania.

Dawkowanie Amantadyny

Dorośli w chorobie Parkinsona

Początkowa dawka wynosi 100 mg co 24 h. Dawkę można stopniowo zwiększać o 100 mg w odstępach tygodniowych, aż do osiągnięcia efektu terapeutycznego. Typowa dawka podtrzymująca to 100 mg co 12 h (200 mg na dobę). Maksymalna dawka to 400 mg na dobę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania ze względu na zmniejszone wydalanie Amantadyny przez nerki. Zaleca się podawanie małych dawek leku i wydłużanie odstępów między kolejnymi dawkami. Klirens osoczowego Amantadyny jest bezpośrednio związany z czynnością nerek.

Profilaktyka i leczenie grypy

W profilaktyce grypy stosuje się 100 mg co 24 h lub 100 mg 2 razy na dobę. W leczeniu objawowej grypy dawka wynosi 100 mg 3 razy na dobę przez 2-3 dni od wystąpienia objawów.

Zasady ogólne

Lek należy przyjmować z posiłkiem lub bez, zapijając wodą. Ostatnią dawkę w ciągu dnia należy przyjmować najpóźniej do godziny 16:00, aby uniknąć bezsenności. Nie należy nagle przerywać podawania Amantadyny, ponieważ może to prowadzić do gwałtownego nasilenia objawów parkinsonowskich.

Przeciwwskazania

Stosowanie Amantadyny jest przeciwwskazane w następujących sytuacjach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub jakikolwiek składnik preparatu
• Ciąża – stosowanie Amantadyny w ciąży jest przeciwwskazane
• Okres karmienia piersią
• Ciężka niewydolność nerek
• Padaczka niekontrolowana lekami
• Wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG
• Zastoinowa niewydolność serca z towarzyszącymi obrzękami podudzi i kostek
• Zatrzymanie moczu w wywiadzie

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Ciąża

Stosowanie Amantadyny w ciąży jest przeciwwskazane. Amantadyna może prowadzić do powikłań u płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii.

Karmienie piersią

Amantadyna przenika do mleka matki, dlatego w okresie karmienia piersią należy przerwać laktację lub odstawienie leku po konsultacji z lekarzem.

Prowadzenie pojazdów

Amantadyna może powodować zawroty głowy, zaburzenia widzenia i senność. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie na początku leczenia.

Inne ostrzeżenia

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:

• Zaburzeniami rytmu serca – Amantadyna może wywoływać wydłużenie odstępu QT
• Chorobami układu sercowo-naczyniowego
• Zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie
• Glaukomą
• Zaburzeniami czynności wątroby

Pacjenci wymagają regularnej kontroli lekarskiej, w tym monitorowania czynności nerek i zapisu EKG. W przypadku stosowania Amantadyny łącznie z innymi lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy, należy zachować szczególną ostrożność.

Interakcje Amantadyny

Z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie Amantadyny z niektórymi lekami może prowadzić do interakcji:

• Leki przeciwpsychotyczne – wzajemne osłabienie działania
• Trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne – nasilenie działania antycholinergicznego
• Leki moczopędne zawierające triamteren – należy unikać jednoczesnego stosowania ze względu na zwiększone stężenia Amantadyny
• Leki przeciwhistaminowe – nasilenie działania antycholinergicznego
• Antybiotyki makrolidowe, inhibitory gyrazy, azolowe leki przeciwgrzybicze – ryzyko wydłużenia odstępu QT
• Memantyna – może nasilać działanie i działania niepożądane Amantadyny
• Insulina i leki hipoglikemizujące – może być konieczne dostosowanie dawki (insulinę doraźnie w stanach nagłych)

Należy unikać jednoczesnego stosowania Amantadyny i tego typu leków bez konsultacji z lekarzem.

Z alkoholem

Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas stosowania leku, ponieważ może to nasilać działania niepożądane, szczególnie zawroty głowy i zaburzenia świadomości.

Działania niepożądane Amantadyny

Najczęstsze skutki uboczne obejmują:

• Zawroty głowy i bóle głowy
• Nudności i utrata łaknienia
• Bezsenność i pobudzenie
• Suchość w ustach
• Zaparcia
• Obrzęki obwodowe
• Plamista sinica skóry (livedo reticularis)
• Zaburzenia widzenia

Rzadsze, ale poważne działania niepożądane:

• Drgawki
• Zaburzenia rytmu serca i wydłużenie odstępu QT
• Halucynacje i dezorientacja
• Depresja i myśli samobójcze
• Reakcje alergiczne
• Nasilenie objawów psychotycznych
• Zatrzymanie moczu

W przypadku wystąpienia objawów niepokojących należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Nagłego przerwania podawania Amantadyny należy unikać, ponieważ może to wywołać zespół złośliwy neuropleptyczny.

Przedawkowanie Amantadyny

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Nasilone zawroty głowy i splątanie
• Halucynacje i pobudzenie psychoruchowe
• Drgawki
• Zaburzenia rytmu serca
• Niewydolność oddechową
• Zatrzymanie moczu

W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się na ostry dyżur szpitalny. Nie istnieje specyficzne antidotum. Leczenie jest objawowe i może obejmować hemodializę w przypadku ciężkiego zatrucia.

Preparaty zawierające Amantadynę

Najpopularniejsze preparaty z Amantadyną dostępne na polskim rynku:

• Viregyt K (chlorowodorek Amantadyny)
• PK-Merz (siarczan Amantadyny) – tabletki i roztwór do infuzji
• Amantix
• Amantadine (preparaty generyczne)

Średni okres półtrwania Amantadyny wynosi 15 godzin u osób zdrowych, ale może ulegać wydłużeniu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Amantadyna wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (około 67%).