SKŁAD
1 kaps. zawiera 75 mg, 150 mg lub 300 mg klindamycyny (w postaci chlorowodorku); kaps. zawierają laktozę. Po sporządzeniu - 5 ml syropu zawiera 75 mg klindamycyny (w postaci chlorowodorku palmitynianu); granulat zawiera sacharozę.
DZIAŁANIE
Antybiotyk linkozamidowy. W zależności od drobnoustroju i stężenia działa bakteriostatycznie lub bakteriobójczo. Szczepy wrażliwe na lek - tlenowe bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę), gronkowce koagulazo-ujemne (szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pneumoniae (szczepy wrażliwe na penicylinę), paciorkowce β-hemolizujące grupy A, B, C i G, paciorkowce zieleniące, Corynebacterium spp.; bakterie Gram-ujemne: Chlamydia trachomatis; bakterie beztlenowe Gram-dodatnie: Actinomyces spp., Clostridioides spp. (z wyjątkiem Clostridioides difficile), Eggerthella (Eubacterium) spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (Finegoldia magna, Micromonas micros), Propionibacterium acnes; bakterie beztlenowe Gram-ujemne: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Prevotella spp.; grzyby: Pneumocystis jirovecii; pierwotniaki: Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum. Klindamycyna działa antagonistycznie w stosunku do erytromycyny i innych antybiotyków makrolidowych. Bakterie oporne na klindamycynę nie wykazują oporności krzyżowej na penicyliny. Drobnoustroje oporne na linkomycynę są również oporne na klindamycynę (całkowita oporność krzyżowa), a drobnoustroje oporne na erytromycynę są częściowo oporne na klindamycynę (częściowa oporność krzyżowa). Po podaniu doustnym lek jest szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego; pokarm nieznacznie wydłuża okres wchłaniania. Cmax jest osiągane po ok. 45-60 min (na czczo), po ok. 2 h (po posiłku). W zakresie stężeń terapeutycznych stopień wiązania z białkami osocza wynosi 80-94%. Klindamycyna dobrze przenika do tkanek, osiąga duże stężenie w tkance kostnej. Przenika przez łożysko i do mleka matki. Dyfuzja do przestrzeni płynowych, nawet w stanie zapalnym opon mózgowo-rdzeniowych, jest niewystarczająca. Jest metabolizowana w wątrobie (niektóre metabolity są czynne mikrobiologicznie) i wydalana z kałem (2/3) oraz z moczem (1/3). T0,5 wynosi około 3 h u dorosłych i około 2 h u dzieci. T0,5 jest dłuższy u osób z zaburzeniami czynności nerek i (lub) z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby. Klindamycyna nie jest eliminowana z organizmu podczas hemodializy. Analiza danych farmakokinetycznych u dzieci i młodzieży z nadwagą w wieku od 2 lat do mniej niż 18 lat oraz pacjentów dorosłych z nadwagą w wieku od 18 lat do 20 lat wykazała, że klirens klindamycyny i objętość dystrybucji, znormalizowane względem całkowitej masy ciała, są porównywalne, niezależnie od nadwagi.
WSKAZANIA
Leczenie zakażeń bakteryjnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na klindamycynę, takich jak: zakażenia kości i stawów; zapalenie ucha środkowego, gardła, zatok; zakażenia zębów i jamy ustnej; zakażenia dolnych dróg oddechowych; zakażenia w obrębie miednicy i jamy brzusznej; zakażenia żeńskich narządów płciowych; zakażenia skóry i tkanek miękkich; płonica; posocznica; zapalenie wsierdzia. Uwagi. W przypadku ciężkiego przebiegu choroby wskazane jest zastosowanie leku w postaci dożylnej. U chorych z zapaleniem wsierdzia lub posocznicą zaleca się rozpoczynanie leczenia od dożylnego podania klindamycyny. Lek należy stosować wyłącznie w leczeniu ciężkich zakażeń bakteryjnych. Planując leczenie należy wziąć pod uwagę rodzaj zakażenia oraz rozważyć ryzyko biegunki (notowano przypadki zapalenia okrężnicy, występującego nawet 2-3 tygodnie po podaniu klindamycyny).
PRZECIWWSKAZANIA
Nadwrażliwość na klindamycynę, linkomycynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
ŚRODKI OSTROŻNOŚCI
Nie stosować w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych (niewystarczające stężenie antybiotyku w płynie mózgowo-rdzeniowym) ani do leczenia zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez wirusy. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; z zaburzeniami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (miastenia, choroba Parkinsona); z chorobami żołądka i jelit w wywiadzie (np. przebyte zapalenie jelita grubego); z nadwrażliwością na penicyliny (niewielkie ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznej). W trakcie długotrwałego stosowania (>3 tyg.) należy regularnie kontrolować morfologię krwi oraz czynność wątroby i nerek. Niezbyt często notowano przypadki ostrego uszkodzenia nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. U pacjentów z występującą już niewydolnością nerek lub jednocześnie przyjmujących leki nefrotoksyczne, należy rozważyć kontrolowanie czynności nerek. Długotrwałe lub powtarzane stosowanie klindamycyny może prowadzić do nadkażeń lub do nadmiernego rozwoju opornych na lek bakterii lub drożdżaków. U pacjentów stosujących klindamycynę obserwowano ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym wysypkę polekową z eozynofilią i objawami uogólnionymi (DRESS), zespół Stevensa–Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) oraz ostrą uogólnioną osutkę krostkową (AGEP). Jeśli u pacjenta wystąpią objawy nadwrażliwości lub ciężkie reakcje skórne, należy zaprzestać stosowania klindamycyny i wdrożyć odpowiednie leczenie. Jeżeli w trakcie leczenia lub w ciągu kilku tygodni od jego zakończenia pojawi się biegunka, zwłaszcza ciężka i uporczywa, należy natychmiast odstawić lek. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka po zastosowaniu antybiotyku należy rozważyć ryzyko biegunki związanej z zakażeniem Clostridioides difficile (CDAD). Kapsułki zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość sacharozy, granulatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Syrop powstały po rozpuszczeniu granulatu może wydzielać nieprzyjemny zapach.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Klindamycyna przenika przez łożysko, po podaniu wielokrotnych dawek, stężenie antybiotyku w płynie owodniowym wynosiło ok. 30% stężenia we krwi matki. Stosowanie leku w II i III trymestrze ciąży nie zwiększało częstości występowania wad wrodzonych, brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w I trymestrze ciąży - w ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Klindamycyna występuje w mleku kobiecym w stężeniu od 0,5 do 3,8 μg/ml. Może mieć szkodliwy wpływ na mikroflorę przewodu pokarmowego niemowlęcia karmionego piersią, czego skutkiem może być biegunka lub obecność krwi w stolcu, a ponadto może ona wywoływać wysypkę. Przy podejmowaniu decyzji o zastosowaniu klindamycyny u karmiącej piersią pacjentki należy wziąć pod uwagę korzyści dla rozwoju i zdrowia dziecka wynikające z karmienia piersią oraz kliniczne uzasadnienie podania matce klindamycyny, jak również wszelkie potencjalne działania niepożądane klindamycyny, jakie mogą wystąpić u karmionego piersią dziecka, oraz szkodliwy wpływ choroby matki na karmione piersią przez nią dziecko. Badania dotyczące płodności u szczurów, którym podawano klindamycynę w postaci doustnej, nie wykazały wpływu na płodność oraz zdolność rozrodczą.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Często: rzekomobłoniaste zapalenie jelit, eozynofilia, biegunka, wysypka grudkowo-plamkowa, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Niezbyt często: zaburzenia smaku, ból brzucha, wymioty, nudności, pokrzywka. Rzadko: rumień wielopostaciowy, świąd. Częstość nieznana: choroba związana z Clostridioides difficile, zakażenie pochwy, agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia, leukopenia, wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktoidalne/anafilaktyczne, nadwrażliwość, owrzodzenie przełyku, zapalenie błony śluzowej przełyku, żółtaczka, toksyczno-martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella, TEN), pęcherzowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona, SJS), wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka odropodobna, ostre uszkodzenie nerek.
INTERAKCJE
Działa antagonistycznie z erytromycyną - nie stosować łącznie. Wykazuje oporność krzyżową z linkomycyną. Może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie (np. eteru, tubokuraryny, halogenków pankuronium), co może prowadzić do nieoczekiwanych, zagrażających życiu powikłań śródoperacyjnych. Inhibitory CYP3A4 oraz CYP3A5 mogą zmniejszać klirens klindamycyny oraz induktory tych izoenzymów (np. ryfampicyna) mogą zwiększać klirens klindamycyny. Klindamycyna nie hamuje CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 lub CYP2D6 i tylko umiarkowanie hamuje CYP3A4. Może osłabiać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych - zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji. Może nasilać działanie antagonistów witaminy K (m.in. warfaryna, acenokumarol) - kontrolować parametry krzepnięcia.
DAWKOWANIE
Doustnie. Kapsułki powinny być stosowane wyłącznie u dzieci, które potrafią połknąć kapsułkę. U dzieci, które mogą mieć trudności z połknięciem kapsułki zaleca się stosowanie leku w postaci granulatu do sporządzania syropu. Dorośli i młodzież >14 lat: 600-1800 mg/dobę, w 3-4 dawkach podzielonych. Dzieci (należy zastosować właściwą dla wieku dziecka postać farmaceutyczną leku) - wiek >4 tyg. do 14 lat: 8-25 mg/kg mc./dobę, w 3-4 dawkach podzielonych, przy czym dzieciom o mc. <10 kg podaje się 37,5 mg (2,5 ml syropu) 3 razy na dobę. Dawkę klindamycyny należy ustalać w oparciu o całkowitą masę ciała, niezależnie od nadwagi. W zakażeniach wywołanych przez paciorkowce β-hemolizujące leczenie należy kontynuować przez co najmniej 10 dni. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby T0,5 wydłuża się, jednak nie jest konieczne zmniejszenie dawki, gdy lek podaje się co 8 h, jednakże u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością wątroby należy monitorować stężenie klindamycyny we krwi; zależnie od wyników tych badań może być konieczne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów między dawkami. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek nie jest konieczne zmniejszenie dawki, gdy lek podaje się co 8 h, jednakże u pacjentów z ciężką niewydolnością lub bezmoczem należy monitorować stężenie klindamycyny we krwi; zależnie od wyników tych badań może być konieczne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów między dawkami do 8 lub nawet 12 h. Nie ma konieczności podawania dodatkowej dawki leku przed dializą ani po dializie. Sposób podania. Kapsułki należy popić pełną szklanką wody.
UWAGI
Nie badano wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Źródło: https://pharmindex.pl/