Spamilan

WSKAZANIA

Krótkotrwałe leczenie zaburzeń lękowych i łagodzenie objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.

PRZECIWWSKAZANIA

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Padaczka. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤20 ml/min/1,73 m2 lub stężenie kreatyniny w osoczu >200 µmol/l). Ciężka niewydolność wątroby. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub przeciwpsychotycznymi.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu. Zaleca się, aby nie stosować buspironu jednocześnie z inhibitorami MAO. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów: z jaskrą z wąskim kątem przesączania, z miastenią, z uzależnieniem od substancji psychoaktywnych, z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek. Buspiron nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu depresji. Może maskować kliniczne objawy depresji. W badaniach u ludzi i zwierząt buspiron nie wykazywał zdolności do wywoływania uzależnienia od leku i nadużywania leku. Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami. Przed rozpoczęciem leczenia buspironem, wymienione leki stosowane dotychczas należy stopniowo odstawić, szczególnie u pacjentów, którzy długotrwale stosowali lek o działaniu depresyjnym na OUN. Ponieważ mechanizm działania leku nie został w pełni poznany, nie można przewidzieć jego przewlekłej toksyczności na OUN lub inne układy. Nie ustalono długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności buspironu u pacjentów <18 lat - nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży. Tabl. zawierają laktozę - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy że uznaje się go za „wolny od sodu”.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Brak danych lub są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania buspironu u kobiet ciężarnych. W ramach środków ostrożności lepiej unikać stosowania preparatu w ciąży. W okresie karmienia piersią należy zdecydować, czy przerwać karmienie piersią, czy zrezygnować z terapii buspironem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Bardzo często: ból i zawroty głowy (zawroty głowy obejmują uczucie omdlewania), senność. Często: nerwowość, bezsenność, zaburzenia koncentracji, depresja, stan splątania, zaburzenia snu, złość, parestezje, nieostre widzenie, zaburzenia koordynacji, drżenie, szum w uszach, tachykardia, ból w klatce piersiowej, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani, nudności, ból brzucha, suchość w ustach, biegunka, zaparcia, wymioty, zimne poty, wysypka, bóle kostno-mięśniowe, zmęczenie. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, pokrzywka. Bardzo rzadko: zaburzenia psychotyczne, omamy, depersonalizacja, chwiejność emocjonalna, zespół serotoninowy, drgawki, widzenie tunelowe, zaburzenia pozapiramidowe, sztywność mięśni z objawem koła zębatego, dyskinezy, dystonia, omdlenie, amnezja, ataksja, parkinsonizm, akatyzja, zespół niespokojnych nóg, niepokój ruchowy, zatrzymanie moczu, mlekotok. Gdy porównywano pacjentów otrzymujących buspiron z pacjentami otrzymującymi placebo, jedynymi objawami niepożądanymi, jakie występowały istotnie częściej (p <0,10) w grupie buspironu niż w grupie placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, nudności, pobudzenie i poty/potliwość skóry.

INTERAKCJE

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania buspironu z innymi lekami działającymi na OUN. Połączenia niezalecane: buspiron i inhibitory MAO, buspiron i erytromycyna oraz buspiron i itrakonazol. Jednoczesne stosowanie buspironu z inhibitorami MAO może zwiększać ciśnienie tętnicze - nie zaleca się jednoczesnego podawania. Erytromycyna i itrakonazol zwiększają stężenie buspironu w osoczu. Jeśli buspiron ma być stosowany jednocześnie z erytromycyną lub itrakonazolem, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg 2 razy na dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Diltiazem i werapamil zwiększają stężenia buspironu w osoczu. W przypadku podawania buspironu razem z diltiazemem lub werapamilem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Ryfampicyna indukuje metabolizm buspironu przez CYP3A4, dlatego jednoczesne podawanie buspironu i ryfampicyny prowadziło do zmniejszenia stężeń buspironu w osoczu. Obserwowano rzadkie przypadki drgawek u pacjentów stosujących jednocześnie SSRI i buspiron. Buspiron należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (w tym inhibitory MAO, L-tryptofan, tryptan, tramadol, linezolid, SSRI, lit i ziele dziurawca), ze względu na pojedyncze zgłoszenia o występowaniu zespołu serotoninowego u pacjentów otrzymujących jednocześnie SSRI. W razie podejrzenia tego stanu leczenie buspironem należy natychmiast przerwać i włączyć leczenie objawowe. In vitro buspiron może wypierać leki słabiej związane z białkami, takie jak digoksyna. Kliniczna znaczenie tej cechy nie jest znane. Jednoczesne podawanie buspironu i nefazodonu prowadziło do znacznego zwiększenia stężeń buspironu w osoczu oraz istotnego statystycznie zmniejszenia osoczowych stężeń metabolitu buspironu, 1-pirymidynylopiperazyny. Obserwowano niewielkie zwiększenie AUC nefazodonu i jego metabolitu hydroksynefazodonu (HO-NEF) i mCPP. Odnotowano niewielkie zwiększenie Cmax nefazodonu i jego metabolitu HO-NEF. Zaleca się zmniejszenie dawki buspironu w przypadku jednoczesnego podawania z nefazodonem. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków należy wykonywać na podstawie odpowiedzi klinicznej. Sok grejpfrutowy zwiększa stężenie buspironu w osoczu. Podczas jednoczesnego podania buspironu z silnym inhibitorem CYP3A4 zaleca się małą dawkę buspironu. W razie stosowania w połączeniu z silnym induktorem CYP3A4, np. fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, preparatami z dziurawca, konieczna może być modyfikacja dawki buspironu, aby utrzymać działanie  przeciwlękowe. W krótkotrwałym leczeniu fluwoksaminą i buspironem obserwowano dwukrotnie większe stężenia buspironu w osoczu w porównaniu z monoterapią buspironem. Podczas jednoczesnego stosowania trazodonu u niektórych pacjentów stwierdzano 3-6-krotne zwiększenie aktywności AlAT. Podczas łącznego stosowania buspironu i cymetydyny stwierdzano niewielkie zwiększenie stężenia metabolitu buspironu 1-(2-pirymidynylo)-piperazyny. Z uwagi na stopień wiązania buspironu z białkami (około 95%) zaleca się ostrożność w razie jednoczesnego podawania leków o dużym stopniu wiązania z białkami. Baklofen, lofeksydyna, nabilon, leki antyhistaminowe mogą nasilać działanie sedatywne. Po dołączeniu buspironu do schematu leczenia diazepamem nie stwierdzano istotnych statystycznie różnic w zakresie parametrów farmakokinetycznych w stanie stacjonarnym (Cmax, AUC i Cmin) dla diazepamu, jednak obserwowano zwiększenia o około 15% dla nordiazepamu, oraz niewielkie kliniczne objawy niepożądane (zawroty głowy, bóle głowy i nudności). Jednoczesne podawanie haloperydolu i buspironu może prowadzić do zwiększenia stężeń haloperydolu w surowicy. In vitro buspiron nie wypiera leków silnie związanych z białkami osocza (np. warfaryny) oraz fenytoiny i propranololu. Może jednak in vitro wypierać leki słabiej związane z białkami osocza, takie jak digoksyna. Obserwowano wydłużenie czasu protrombinowego po dodaniu buspironu do schematu leczenia zawierającego warfarynę. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną.

DAWKOWANIE

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg 2-3 razy na dobę, może być zwiększana co 2-3 dni. Zalecana dawka lecznicza wynosi 15-30 mg na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg w dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. Jeśli buspiron podaje się jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4, należy zastosować mniejszą dawkę początkową i zwiększać ją stopniowo. Nie ma konieczności zmian dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania buspironu u dzieci - nie zaleca się stosowania buspironu preparatu u dzieci i młodzieży. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Po pojedynczej dawce u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym pogorszeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 20-49 ml/min/1,72 m2) obserwowano niewielkie zwiększenie stężeń buspironu we krwi, bez zwiększenia T0,5; u tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie i zaleca się podawanie małych dawek 2 razy na dobę. Przed ewentualnym zwiększeniem dawki należy starannie oceniać odpowiedź na leczenie oraz objawy występujące u pacjentów. Pojedyncza dawka u pacjentów z bezmoczem powoduje zwiększenie we krwi stężenia metabolitu 1-pirymidynylopiperazyny (1-PP), przy czym dializa nie miała wpływu na stężenia buspironu ani na stężenia 1-PP. Buspironu nie należy podawać u pacjentów z klirensem kreatyniny <20 ml/min/1,72 m2, a szczególnie u pacjentów z bezmoczem, ponieważ mogą wystąpić zwiększone i niepoddające się leczeniu stężenia buspironu i jego metabolitów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Buspiron stosowany u pacjentów z pogorszeniem czynności wątroby wykazuje osłabiony efekt pierwszego przejścia. Po pojedynczej dawce u pacjentów z marskością wątroby obserwuje się zwiększone Cmax niezmienionego buspironu, z wydłużeniem jego T0,5. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie a dawkowanie należy zwiększać indywidualnie, starając się ograniczyć prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych objawów ośrodkowych, które mogą się pojawiać z uwagi na duże Cmax buspironu; zwiększanie dawki należy rozważać ostrożnie i dopiero po 4-5 dniach stosowania wcześniejszej dawki. Sposób podania. Pokarm zwiększa biodostępność buspironu. Tabletki należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku. Pacjenci stosujący buspiron powinni unikać picia dużych ilości soku grejpfrutowego. Linia podziału na tabl. ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.

UWAGI

Lek wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zwraca się uwagę na ryzyko związane z sennością i zawrotami głowy indukowanymi przez lek. Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych, należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do czasu aż będą pewni, że buspiron nie wywiera na nich niepożądanego wpływu.

Źródło: https://pharmindex.pl/